U cvetovima kantariona nalaze se bojene materije: do 0,4% hipericina, flavonoida, do 0,3% etarskog ulja sa terpenima, i do 10% tanina . Herba (cvet sa stabljikom) sadrži i do 3% hiperforina, materije sa antibiotskim delovanjem. Kantarion ima antiseptično, antiupalno, sedativno, analgetičko i epitelizirajuće dejstvo, te se koristi tradicionalno kod opekotina, za zarastanje rana, čireva i hemoroida. Neguje i štiti osetljivu kožu sklonu alergijama. Pomaže uklanjanje modrica.